中证网讯（记者 郭新志）经过五年的大笔研发投入后，科伦药业（002422）创新药研发逐步迎来收获期。该益达娱乐5月11日晚发布公告称，继美国食品药品监督管理局（FDA）允许开展临床试验后，益达娱乐控股子益达娱乐开发的抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC）“注射用A166”又获中国国家食品药品监督管理总局核准签发的《药物临床试验批件》。
ADC药物是拥有强细胞毒性的化疗药物通过连接物与单抗偶联形成的，兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性，因而成为肿瘤靶向治疗的研究和发展热点。
此次申请临床的“注射用A166”是国内首个中美双报项目。A166是全球首个通过赖氨酸定点定量偶联、具有创新连接子和高活性毒素小分子的第三代抗HER2 ADC，拟用于HER2阳性乳腺癌、胃癌等恶性肿瘤的治疗。
非临床研究数据表明，注射用A166可在温和条件下实现定点定量偶联，无需抗体工程化改造、修饰或还原，免疫原性风险低，工艺简单、易于放大；产品质量均一、稳定性好；在不同HER2表达水平及赫赛汀?耐药动物肿瘤模型中的抗肿瘤活性显著优于同类已上市药物，且具有良好的血液稳定性和肿瘤靶向性，实现高活性毒素载荷的同时，兼具良好的安全性和耐受性。
科伦药业称，全球以HER2为靶点的ADC药物仅有罗氏益达娱乐KADCYLA?（T-DM1），于2013年经FDA批准上市，用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，暂未在国内上市。据罗氏2017年财报，KADCYLA? 2017年全球市场销售额约为9.65亿美元。
截至目前，益达娱乐在注射用A166研发项目上已投入研发费用约3200万元。益达娱乐称，由于创新药物研发过程周期长、环节多，期间具有一定的不确定性。
